双环肽技术平台介绍

2月26日，Bicycle Therapeutics宣布与罗氏旗下Genentech达成独家合作协议，共同开发和商业化基于其双环肽技术平台Bicycle®的新型肿瘤免疫疗法。Bicycle从Genentech获得3000万美元首付款，后期还可获得发现、开发、注册、商业化等多个阶段的里程金共计17亿美元。如果Genentech成功实现Bicycle平台相关产品的商业化，Bicycle还可获得基于产品销售额的分层销售分成。

根据协议，Bicycle和Genentech将合作进行针对多个肿瘤靶点的新型Bicycle®肿瘤免疫疗法的早期候选药发现和临床前开发。其中，Bicycle负责药物发现和早期临床前开发，最终筛选出可以进入临床的候选药物。Genentech将负责候选药物的进一步开发和商业化。双方合作不涉及Bicycle产品管线中的任何现有产品。

Bicycle曾与阿斯利康在2016年12月1日签订类似模式的协议。阿斯利康利用后者专有的Bicycle®技术平台开发用于治疗呼吸、心血管和代谢疾病的双环肽类药物。Bicycle 将为阿斯利康指定的数个靶点提供双环肽类药物筛选服务，由阿斯利康负责后期的开发和商业推广工作。Bicycle 可从阿斯利康获得未披露的预付款、研发资金以及各种开发、注册和商业里程金，总额合计10亿美元，未来还可以获得相关产品的销售分成。2018年5月，双方的合作协议进一步扩大，阿斯利康又新增了呼吸和心血管代谢疾病领域的数个靶点。

双环肽是可以化学合成的9~15个氨基酸组成的短肽，分子量1.5~2kDa之间，因此具有类似小分子药物的灵活给药途径和快速组织渗透力。双环肽可以通过肾脏代谢清除，对肝脏和肠道的潜在毒性较小。

虽然已经被药监机构认定为小分子药物，但是双环肽也具有类似单抗的较强靶向性亲和力，并且未发现有免疫原性，同时也能以多样性的聚合形态发挥针对两个以上靶点的多特异性“抗体识别”作用。

来源：Bicycle Therapeutics官网

Bicycle 在2014年完成了3200万美元A轮融资，投资方包括Atlas Venture，Novartis Venture Fund，SR One，SV Life Sciences和Astellas Venture Management，在2017年6月完成了5200万美元B轮融资，在2019年5月IPO上市。

浙江湃肽生物有限公司一直致力于多肽药物的研发和生产，目前已经为多家客户合成双环肽，具备丰富的多肽合成和生产经验，可以为开发双环肽新药的企业提供CRO和CMO服务。