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抗皱扛把子棕榈酰五肽-4:打破“皱”语 定格青春

2024-01-29 09:14:06 10

最是人间留不住

朱颜辞镜花辞树

不知从何时起

镜中原本光滑的面颊

突然多出了几丝细纹

透亮的皮肤也开始粗糙暗淡

想要撕掉衰老标签

「源头」抗衰是关键

 

俗话说“人老先老眼”,因为眼周是整个面部皮肤中最薄弱的区域,它的厚度只有面部的1/3,本身就比较脆弱敏感。同时,还要每天表情拉扯的影响,眼部肌肤的老化速度是快于其他部位的。这也是为什么,大多数人的第一道皱纹都长在眼周的原因。

在对症下药之前,得先了解一下我们皮肤的结构,因为它与皱纹的生成息息相关。

 

抗衰修复

皮肤纵切面显示分为三层:表皮、真皮和皮下组织。表皮和真皮通过基膜分界,基膜富含胞外基质蛋白(ECM),包括胶原蛋白、epilugrin,层粘蛋白,纤维粘连蛋白,弹性蛋白,巢蛋白和硫酸乙酰肝素蛋白多糖。ECM作为细胞之间相互作用的媒介将细胞连接到器官上。在细胞增殖和血管发生过程中,ECM引导细胞增殖和分化。

真皮生成有支持作用的基质,基质包括胶原蛋白和弹性蛋白,参与构成血管形成和神经系统。最大的纤维性ECM分子组是胶原蛋白家族,包含超过16种不同类型的胶原蛋白。真皮基质中的胶原蛋白主要由I型胶原蛋白(80-85%)和III型胶原蛋白(8-11%)组成,两种蛋白均是纤维状或杆状。这些纤维状胶原蛋白分子控制皮肤的紧致,纤维状胶原分子通过首尾连接形成微原纤维。胶原蛋白分子相互交叉形成纤维来增加皮肤连接强度和稳定性。

我们的眼部肌肤之所以紧致,是因为有【胶原蛋白】和【弹力纤维】的支撑。但熬夜,皮肤光老化,用眼过度等会让我们的眼部肌肤处在慢性疲劳、血液循环不畅的状态,加速胶原蛋白和弹力纤维的流失。失去了支撑的皮肤,就会出现一条条越来越明显的沟沟壑壑——也就是我们的皱纹。

而作为胜肽中的抗皱扛把子——棕榈酰五肽-4在这时就能“大显神通”。它能刺激皮肤产生胶原蛋白、弹性蛋白、糖蛋白及蛋白多糖等,补充皮肤的基质缺失,让皮肤看起来更显年轻、富有弹性。

 

成名之路

棕榈酰五肽-4(Pal-KTTKS,2006年前称“棕榈酰五肽-3”),是应用最早、最广泛的胜肽之一。2000年推出市场,经久不衰,作为多肽类成分护肤的先驱者,可谓功不可没,并在2015年获得IFSCC(国际化妆品配方师协会)*特别颁发的化妆品原料界25年最大影响力创新奖,以表彰棕榈酰五肽-4在过去15年里在化妆品原料界的巨大影响力。

*IFSCC是致力于国际性化妆品技术和科学的合作组织,每两年一届的IFSCC大会上所公布的奖项,被称为“化妆品学术领域的奥林匹克”。它是目前全球规格最高、规模最大的化妆品技术高峰会议。

 

结构解析

棕榈酰五肽-4是由五个氨基酸按照特定的序列组成:赖氨酸-苏氨酸-苏氨酸-赖氨酸-丝氨酸(KTTKS),结构决定性能,肽序结构决定其有促进弹性蛋白生产的功效。为了帮助五肽的渗透性,引入棕榈酰亲脂基团进行了结构的改性。

我们的皮肤有层层屏障护卫,对于多肽来讲,透皮是一直以来的重要研究方向。很多的多肽如无“基团”的陪衬,是难以透过皮肤的层层屏障发挥作用的。棕榈酰已经被证实与肽的结合可以有效改善肽在皮肤中的稳定性和渗透性。研究表明,经棕榈酰基修饰后的多肽相比未修饰的多肽可提高渗透性能10-100倍,这也是为什么我们看到的多肽大多数是带有各种修饰基团如“棕榈酰”“乙酰基”“肉豆蔻”等,其主要是协助提升多肽的稳定和渗透性能,帮助我们更好的利用多肽。

伴随其后推出市场的棕榈酰系列多肽均基于此,极大地改善了多肽的皮肤利用性。

 

功效作用

棕榈酰五肽-4可以有效促进皮肤中胶原蛋白,透明质酸和弹力纤维增生,提高肌肤含水量,增加皮肤厚度,消除静态纹,增强肌肤紧致感和光泽度。可用于脸部、眼部抗皱抗衰老的膏霜、乳液、精华等产品。

 

功效验证

1.渗透性更佳、稳定性更好

Choi Y L等人[2]对KTTKS和Pal-KTTKS(棕榈酰五肽-4)进行了皮肤的稳定性与渗透性研究。该研究采用LC-MS/MS法测定KTTKS和pal-KTTKS在皮肤提取物和匀浆中的稳定性。实验结果表明,在真皮提取物和皮肤匀浆中,KTTKS在30分钟内几乎被降解,在真皮提取物中残留3.2%,在60分钟皮肤匀浆中残留1.5%。而pal-KTTKS在表皮提取物中120分钟后的浓度几乎与其初始浓度相似,在真皮皮肤提取液中,60分钟后剩余11.2%,这说明Pal-KTTKS的稳定性比KTTKS更好。

在使用50μg/cm2KTTKS和Pal-KTTKS处理小鼠皮肤24h后,结果显示在任何皮肤层均未检测到KTTKS,另一方面,pal-KTTKS在皮肤各层均可见:角质层为4.2±0.7 ug/cm2,表皮层为2.8±0.5 μg/cm2,真皮层为0.3±0.1 ug/cm2。总的来说,14.6%的pal-KTTKS应用于皮肤:8.3%在角质层,5.6%在表皮,0.6%在真皮层。实验结果表明Pal-KTTKS的渗透性比KTTKS更好。

2.刺激胶原蛋白生成

一项研究证明了C16-KTTKS(即棕榈酰五肽-4)对人真皮成纤维细胞和人角膜成纤维细胞胶原生成的刺激作用。该实验使用天狼星红进行染色,定量分析组织和细胞中沉积的胶原蛋白。结果表明,在使用C16-KTTKS治疗3天后,人角膜成纤维细胞沉积的胶原蛋白总量显著增加,且用0.008wt %C16-KTTKS处理的细胞产生的胶原蛋白(0.118mg/mL)是基础培养基(0.07mg/mL)处理的人角膜成纤维细胞的1.7倍。此外,三种浓度的C16-KTTKS在细胞中产生的胶原蛋白浓度均有显著的剂量依赖性增加[3]。

3.人体功效

Robinson团队[4]开展了一项为期12周的双盲、安慰剂对照试验,研究对象为93名白人女性(35-55岁),受试者使用了保湿对照产品与含有3ppm pal-KTTKS的相同保湿产品,以评估pal-KTTKS的祛皱效。通过定量技术和专家分级图像分析,Pal-KTTKS对皮肤耐受性极好,即它不会引起皮肤刺激反应(无红肿、干燥、灼烧、刺痛。或瘙痒反应),且与安慰剂对照相比,在减少皱纹/细纹方面提供了显著改善。

3.安全性保障

Urszula等人[5]设计合成了一系列新型五肽,通式为X-KTTKS-OH(NH2)的类似物,其中X =乙酰基、异丙基、棕榈酰残基。测试了它们对尿激酶、凝血酶、胰蛋白酶、纤溶酶、t-PA和激肽酶酰胺溶活性的影响。结果表明,最有效的纤溶酶抑制剂是棕榈酰肽。

用成纤维细胞对KTTKS类似物进行了MTT细胞毒性测试,测试结果表明,合成的化合物均未表现出对成纤维细胞毒性。

 

市场霸主

棕榈酰五肽-4作为资历最老和应用最广泛的信号类抗皱多肽,在很多抗皱护肤产品中经常出现它的身影,成为SK-II、OLAY、A.H.C等知名品牌全线系列产品的主打多肽成分,其主要应用于眼部、脸部以及颈部护理产品。

1.SK-II大红瓶面霜

SK-II大红瓶面霜是一款兼顾抗衰老和美白的保湿面霜,核心成分包括Pitera、烟酰胺、泛醇、棕榈酰五肽-4、水解大豆蛋白、水解酵母蛋白等,Pitera可以带来控油、促进角质代谢、提亮肤色的功效,烟酰胺与泛醇的搭配算是经典组合,可以美白、控油、保湿,另外的棕榈酰五肽-4能够促进胶原蛋白的合成,让肌肤有弹力更显年轻,可以说是功效比较全面的面霜了。

2.OLAY大红瓶面霜

OLAY大红瓶这几年风头正劲,因为与SK-II同属宝洁旗下,抗老核心成分除了Pitera之外有诸多相同,所以也被冠上了平价SK-II大红瓶的名号。OLAY大红瓶主打成分烟酰胺、泛醇、棕榈酰五肽-4、生育酚乙酸酯、长角豆果提取物等,有不错的抗老、修复、抗氧化、美白的护肤作用,算得上是真正的性价比之选。

 3.AHC焕龄修复全脸眼霜 

作为一款抗老滋润都不错的眼霜,对抗细纹主要是靠棕榈酰五肽-4复配精氨酸/赖氨酸多肽这俩宝贝,不仅可以帮助胶原蛋白合成,提高眼部肌肤弹性,还能淡化眼周细纹,让岁月无声。同样的,利用修护滋养界赫赫有名的泛醇、角鲨烷、牛油果等成分,进一步柔嫩细滑肌肤,还你水晶晶的大眼睛!

棕榈酰五肽-4作为全球知名的抗衰老抗皱原料,在产品的实际应用中得到了很多客户的一致认可。

同时,根据美丽修行BEBD大数据显示,截至2023年12月,棕榈酰五肽-4的美修指数为63.8(数值越高代表关注度越好),美修应用产品数为5.8w+。目前,棕榈酰五肽-4作为抗老常青树已被各大厂家广泛应用,成为市场中最受欢迎的多肽功效原料之一。

 

安全性评估

棕榈酰五肽-4作为目前应用非常广泛的美容小分子肽之一,其安全性评估也被大量证实。棕榈酰五肽-4大部分符合化妆品产品安全评估报告(简化版)-可采用的证据-导则第9.1条中的相关条例。

首先,符合导则9.1.2,美国化妆品原料评价委员会(CIR)已公布大部分棕榈酰寡肽用于化妆品的安全性,而棕榈酰五肽-4显然位于其中。据报道,这些成分中的大多数在化妆品中起到皮肤调理剂的作用[6]。

CIR给出了其大部分多肽安全应用结论,且棕榈酰寡肽一类的多肽其遗传毒性、皮肤刺激和致敏、致癌性或生殖和发育毒性的数据尚未在已发表的文献中发现,在化妆品中应用多年而广泛,给予了正面评价。

其次,也符合导则9.1.3。棕榈酰五肽-4目前是各大品牌的当家热门成分,已有超过十五年以上的安全性应用,是久经市场考验的功效原料战士,在应用过程中从未暴露出来有使用安全问题,同时在复配的原料中的其他辅料成分,包括水、甘油、多元醇类及相关卡波增稠剂,都是化妆品常用原料,有长久的安全应用历史。

最后,符合导则9.1.4。在2021年版的《已使用化妆品原料目录》中,对目录中的棕榈酰五肽-4给出了原料最高历史使用量20%作为评估参考,可以说在良好的工业卫生和推荐的使用范围和浓度条件下是安全的。

 

ZPC®Collagen005S 棕榈酰五肽-4

1.最优质棕榈酰五肽-4

棕榈酰五肽-4作为最受市场欢迎的美容多肽产品,湃肽严格按照GMP标准为大家提供优质的棕榈酰五肽-4产品(我们的产品纯度>99%哦)。我们可同时提供粉末及原液两者规格产品形式,同时可根据客户需求提供定制化产品服务。

2.ZPC®Collagen005S功效测试

在应用端,湃肽利用最新的斑马鱼测试模型*对棕榈酰五肽-4进行功效验证,选取弹性蛋白及胶原蛋白基因测试,结果表明:ZPC®Collagen005S在1%的添加量下对斑马鱼的eln1基因和col1a1a基因具有明显的表达促进作用,显示具有显著的紧致及抗皱功效。

同时,在人体测试中连续使用4%ZPC®Collagen005S产品8周后,脸部皱纹改善明显。

在功效方面,棕榈酰五肽-4能减少对抗皱纹、重建细胞外基质、修复皮肤成纤维细胞、提亮肤色改善气色、阻止弹力蛋白分解。

*斑马鱼:被誉为:水中小白鼠 ,与人类基因同源性高达67%;胚胎24小时内发育成型,1天成长相当于鼠类8-10天;斑马鱼的生理、发育和代谢与哺乳类动物高度相似,能可靠模拟和预测人类生理、病理过程。

 

下课铃

随着功能性护肤理念的逐渐渗透,美容市场热度居高不下。纵观来看,消费者对祛皱抗衰的需求不仅带动了基础护肤市场,同时也推动了含棕榈酰五肽-4个护产品的创新,湃肽将秉承“让人类因肽更健康更美丽”这一使命,助力消费者安全求美,自信变美。

 

湃鸣钱江 肽美中国

GMP多肽合成公司

浙江湃肽生物股份有限公司成立于2015年,以“湃鸣钱江 肽美中国”为愿景,“做中国老百姓用得起的多肽”为初心,以“人类因肽更健康更美丽”为使命,以“关注人类健康美丽”为经营宗旨,持续为人类追求美好生活方式而努力。公司是一家致力于多肽研发、生产、应用的国家高新技术企业,也是国家级专精特新“小巨人”企业,设有省博士后工作站和绍兴市院士专家工作站,建有省级企业研究院、浙江省首个多肽合成工程研究中心,已获相关发明专利授权60余项,是目前中国专业提供多肽规模化产品的领军企业。

 

参考文献:

[1]Ana Catarina Franco,Célia Aveleira,Cláudia Cavadas.Skin senescence: mechanisms and impact on whole-body aging.Trends Mol Med 2022 Feb;28(2):97-109.

[2]Choi Yun Lim,Park Eun Ji,et al.Dermal Stability and In Vitro Skin Permeation of Collagen Pentapeptides (KTTKS and palmitoyl-KTTKS).Biomolecules & Therapeutics Volume 22, Issue 4. July 29,2014.

[3]Jones Roanne R,Castelletto Valeria,et al.Collagen stimulating effect of peptide amphiphile C16-KTTKS on human fibroblasts.Molecular Pharmaceutics Volume 10, Issue 3. March 04,2013.

[4]Robinson L R,Fitzgerald N C,et al.Topical palmitoyl pentapeptide provides improvement in photoaged human facial skin.International Journal of Cosmetic Science Volume 27, Issue 3. June 24,2005.

[5]Urszula Tałałaj,Paulina Uścinowicz,et al.The Effects of a Novel Series of KTTKS Analogues on Cytotoxicity and Proteolytic Activity.Molecules Volume 24, Issue 20.October 15,2019.

[6]Wilbur Johnson,Wilma F. Bergfeld,et al.Safety Assessment of Tripeptide-1, Hexapeptide-12, Their Metal Salts and Fatty Acyl Derivatives, and Palmitoyl Tetrapeptide-7 as Used in Cosmetics.International Journal of Toxicology Volume 37, Issue 3.November 17,2018.