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抗衰实力派|多效双抗战士脱羧肌肽

2022-06-27 08:36:06 linda 67

人体衰老的结果在皮肤上是显著可见的,如皱纹增多、下垂和松弛。很多人一直着迷于保持年轻,为了留住青春,投入了大量时间和金钱,但是方法不对的话常常花了钱却达不到期望的效果。只有了解皮肤老化机制,我们才可能正确采取措施延缓皮肤衰老。

皮肤老化由内源和外源因素共同引起,老化过程导致皮肤结构完整性和生理功能的下降。

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皮肤的衰老

什么是皮肤衰老

皮肤衰老是指皮肤功能衰老性损伤,使皮肤对机体的防护能力,调节能力等减退,由此皮肤不能适应内外环境的变化,出现颜色、色泽、形态、质感等外观整体状况的改变。

而皮肤老化也是一个循序渐进的过程,一般是从出现细纹到肌肤松弛。皮肤衰老的原因比较复杂,可分为内源性衰老和外源性衰老。

内源性衰老是指随着年龄增长,皮肤发生了生理性老化,与遗传、内分泌、营养等有关。而外源性衰老,是皮肤受到外界因素影响出现的老化状态,其中UV辐射(皮肤光老化)是皮肤外源性衰老的最主要诱因,会导致:糖基化、氧化、炎症、DNA损伤、线粒体缺失等不良影响。

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衰老的主要原因

随着年龄增长,生活压力剧增,衰老问题逐渐显现,导致衰老的有三大元凶:糖化、氧化、炎症。

• 糖化(首要元凶):人体内多余的游离糖遇到蛋白质后通过非酶糖基化反应,使胶原蛋白分解,并生成糖化终产物(AGEs);

• 氧化(最大帮凶):当体内自由基过多时会产生氧化应激反应,使体内的脂肪组织、DNA和蛋白质开始受损,导致多种过早老化现象;

• 炎症(加重危机)当体内自由基过多时会产生氧化应激反应,使体内的脂肪组织、DNA和蛋白质开始受损,导致多种过早老化现象;

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2022 / 

Anti-aging

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而这些问题,湃肽的ZPC®Whiten089S 脱羧肌肽都能很好的解决,相比于肌肽,它是一种更高效、更稳定、更全面的天然抗氧化物衍生物,能帮助肌肤对抗日常外界环境对皮肤的侵袭,增加肌肤紧实度,预防皮肤过早衰老、维持皮肤健康状态。



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多效双抗生物活性多肽-脱羧肌肽

肌肽的升级替代方案-脱羧肌肽

在介绍这个成分之前,我们再重新认识下它的好兄弟——肌肽。

肌肽(L-Carnosine),学名β-丙氨酰-L-组氨酸,是一种由β-丙氨酸和L-组氨酸两种氨基酸组成的二肽,结晶状固体,自然存在于机体多种组织中。1900 年俄罗斯化学家 Gulewitch 和Amiradzibi 在牛肉提取物中发现,随着对肌肽研究深入,迄今为止,肌肽的许多生物学活性已被证实。

小编在“湃肽星品|皮肤的双抗卫士——肌肽”中有详细介绍过肌肽这一成分,感兴趣的小伙伴可以再看一遍哦~

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肌肽的结构

其实肌肽是人体非常重要也含量很高的抗氧化短肽,但它的稳定性比较差,皮肤表面也含有很多肌肽酶,在护肤过程中还没有起作用的时候已经被分解了。为了充分发挥肌肽的作用,科学家将肌肽进行改性,包括乙酰化、脱羧等手段,让这个成分更稳定,以期这类成分能真正在医疗、护肤、健康领域起到应有的效果。而结构优化过的肌肽就变成了脱羧肌肽。

顾名思义,脱羧肌肽就是肌肽进行脱羧反应后的产物。作为另一种天然抗氧化物一肌肽的衍生物,脱羧肌肽不仅延续了肌肽出众的抗氧化和抗糖化能力,而且还提高了抵抗酶降解的性能;经过结构优化后的脱羧肌肽,在特定的生理环境下比肌肽更加稳定,可高含量添加,不产生变色,能保护胶原蛋白和弹性蛋白不受氧化应激损害,从而保持良好的皮肤结构。因此,脱羧肌肽与肌肽相比,更利于化妆品应用。

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脱羧肌肽的结构

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脱羧肌肽与肌肽相比性质更稳定,不会水解失活


作用机理

清除自由基,抗氧化

脱羧肌肽具有捕捉羟基自由基、单质氧和过氧化氢自由基的作用,可以抑制包括非金属离子引起的脂质氧化作用,能够稳定地保护细胞膜。

抗糖基化

糖基化作用发生在皮肤,会导致胶原蛋白逐渐失去弹性,皮肤表面形成皱纹,肤色泛黄等。脱羧肌肽的结构与蛋白质分子上糖基化位点的结构相似,能够通过提供一个氨基与蛋白质竞争结合糖基,脱羧肌肽能够起到代替蛋白质与糖反应的作用,这样它便可以作为一个替代品来防止蛋白质的糖化交联,属于牺牲型的保护剂,可以有效保护胶原蛋白的被糖基化。

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脱羧肌肽能预防、修复糖基化蛋白交联


皮肤功效

ZPC®Whiten089S 脱羧肌肽将预防和修复由日常侵害引起的皮肤损害,并保持皮肤健康、紧实和美观。ZPC®Whiten089S 脱羧肌肽结合三个方面作用发挥最优功效:1)抗氧化;2)抗糖基化;3)促进代谢。

因此,ZPC®Whiten089S脱羧肌肽保护和(或)减少以下多种可以引起损伤的氧化应激:

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肌肽与脱羧肌肽对比实验

相关实验数据显示[1],脱羧肌肽在皮肤中的抗氧化、抗糖化等方面比肌肽显示出更优秀的功能特性。


脱羧肌肽保护蛋白质被脂质过氧化物交联

采用亚油酸氢过氧化物(LOOH)与牛血清蛋白(BSA)反应,然后采用脱羧肌肽进行保护。脱羧肌肽能将LOOH还原为无毒的LOH,且保护BSA不发生交联。且脱羧肌肽的效果远好于肌肽,与天然Ve相比,Ve只能清除自由基,但是对于形成的氢过氧化物无能为力,见图2。

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图2.(A) 暴露于 13(S )-亚油酸氢过氧化物的BSA 的 SDS-PAGE。1:BSA;2:BSA+ LOOH;3:BSA+ LOOH+脱羧肌肽;4:牛血清白蛋白+LOOH+ L-肌肽;5:BSA+ LOOH+ N-乙酰-h-丙氨酰组胺;6:BSA+ LOOH + L-脯氨酰组胺;7:BSA+LOOH+维生素E。


脱羧肌肽保护UVA/UVB照射后SOD的活性

在紫外线照射期间皮肤细胞中SOD的氧化失活既代表了部分皮肤天然抗氧化防御的减少,也代表了氧化应激影响的增加。

作者将猪耳朵使用0%、0.5%、1% 和2%脱羧肌肽的乳膏处理,然后在UVA-UVB照射(0.8 J/cm 2 )后,切下皮肤碎片,测量SOD的活性。结果显示,使用含有脱羧肌肽的药膏治疗,使皮肤对UVA-UVB照射引起的氧化应激有显著的保护作用。

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图3.(A) 未经辐照或辐照过的皮肤提取物中 SOD 样活性的动力学,这些皮肤先前用含有 0% 或 0.1% 的脱羧肌肽的乳膏处理过。未经辐照的皮肤获得的斜率为 0.1 OD 单位/分钟。用 0% 脱羧肌肽处理的辐照皮肤获得的斜率为 0.17 OD 单位/分钟。用0.1% 脱羧肌肽处理的辐照皮肤获得的斜率为 0.14 OD 单位/分钟。(B) 保护用不同浓度的脱羧肌肽处理的分离的猪耳真皮-表皮的 SOD 活性。给出了 10 个独立实验的平均 TSEM。*:显著差异( p < 0.001)与对照(t检验)。通过与未辐照皮肤的 SOD 活性进行比较来计算保护百分比。


肌肽与脱羧肌肽络合Fe2+离子等能力

通过计算机模拟,肌肽,N-乙酰基肌肽、脱羧肌肽的3D模型,呈“爪状”结构,类似于“口袋”,利于与金属离子的络合,并且实际数据已经支撑这种结构的存在,见图4。通过计算机计算,脱羧肌肽与Fe2+的螯合能(-7725eV)<肌肽-Fe2+(-883eV)。脱羧肌肽与Fe2+的螯合能力更强,也更稳定。

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图4.N-乙酰基肌肽、肌肽、脱羧肌肽的计算机模拟的最低能量态的球棍模型


肌肽与脱羧肌肽在皮肤表面的水解

皮肤中含有丰富的肌肽酶,通过实验证实,肌肽和和脱羧肌肽与皮肤微粒体一起温育,肌肽在10分钟可以降解60%以上,1h全部分解完毕,而脱羧肌肽降非常缓慢,主要原因是皮肤表面没有相应的酶。

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图5.(A)通过HPLC 测量的 (0.5 mM)脱羧肌肽和 L-肌肽 (0.5 mM) 的微粒体 (4 mg/ml 总蛋白质) 代谢动力学(用丹磺酰氯反应带上荧光)。每个点代表 3 次实验的平均值。(B) 在NADPH2依赖性酶激活期间皮肤微粒体部分 (4 mg/ml 总蛋白) 中L-肌肽和脱羧肌肽分解代谢的动力学。通过HPLC 测量添加 (0.5 mM) NADPH2 、脱羧肌肽和L-肌肽时的微粒体代谢动力学。每个点代表 3 次实验的平均值。


安全性

脱羧肌肽符合化妆品产品安全评估报告(简化版)-可采用的证据-导则第9.1条中的相关条例。符合导则9.1.4,在2021年版的《已使用化妆品原料目录》中,对目录中的给出了原料最高历史使用量1.5%作为评估参考。

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来自已使用化妆品原料目录(2021年版)


体外实验

预防蛋白质交联

研究表明,脱羧肌肽能有效预防蛋白质交联,这是其他抗氧化剂如VE不具备的能力。与氨基胍相比,脱羧肌肽的抗蛋白交联能力更强。

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氧化损伤修复

UV照射后的损伤可以通过检测细胞氧化还原状态被检测到。UV照射后,皮肤自身能逐渐恢复氧化还原平衡,但速度过于缓慢,使用脱羧肌肽能大幅度加速恢复过程,8H即可恢复到正常状态。

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此外,脱羧肌肽能将有害的LOOH(过氧化脂质)转化为无害的LOH醇,并削弱MDA(一种氧化压力下的有毒副产物)的生成。

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降低皮肤炎症

当涂抹脱羧肌肽在人体重建表皮上时,可有效减少TNF- a , IL-1 a和IL-8等前炎症细胞因子的分泌。具有抗炎和舒缓的特性。

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促进胶原形成

随着年龄增长,胶原蛋白的产量减少,皮肤松弛,皱纹出现。脱羧肌肽计量依赖性地促进成纤维细胞生成胶原蛋白,皮肤更紧密更年轻。

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增加皮肤紧实

研究人员通过使用胶原蛋白结构,一种体外真皮模型,测量成纤维母细胞收紧胶原蛋白纤维的能力。当成纤维细胞在模拟衰老真皮状态的低血清培养基(1%)中,结构的收紧比在模拟年轻真皮状态的高血清培养基(10%)慢得多。添加了脱羧肌肽的培养基中的成纤维细胞收紧结构速度加快,显示了脱羧肌肽的紧实功效。

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ZPC®Whiten089S 脱羧肌肽

抑制黑色素形成

在一项实验中,研究人员选用受精后6小时的野生型AB品系斑马鱼作为检测模型,用1%ZPC®Whiten089S 脱羧肌肽对模型照组和样品组进行处理,在可见光显微镜下拍照,用高级图像处理软件分析斑马鱼头部的黑色素信号强度(S)。结果如下图所示,可以看出,红色区域为定量区域。ZPC®Whiten089S 脱羧肌肽的斑马鱼头部黑色素信号强度与正常对照组相比减少,有美白功效。

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注:红色曲线部位为斑马鱼头部黑色素


有效提亮肤色,减少皮肤色素沉着

在另一组实验结果表明,ZPC®Whiten089S 脱羧肌肽能有效提亮肤色,减少皮肤色素沉着。此次以黑色素等位基因突变半透明Albino品系斑马鱼作为检测模型,用甲萘醌对模型对照组和样品组进行处理,在可见光显微镜下拍照,用高级图像处理软件分析斑马鱼卵黄囊色素信号强度(S)。结果如下图所示,红色区域为斑马鱼卵黄囊色素沉着区域。可以看出,样品组的斑马鱼卵黄囊色素信号强度比模型对照组减少,0.1%ZPC®Whiten089S表现出明显的提亮肤色功效(P< 0.05),功效与浓度也呈现一个剂量依赖关系。

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注*:斑马鱼被誉为:水中小白鼠,与人类基因同源性高达67%;斑马鱼在发育初期全身透明,在受精后大约24小时可以看到皮肤黑色素。斑马鱼身体表面有黑色素沉淀,通过酪氨酸酶活力和黑色素合成的抑制效应,可直接用于美白功效性评价。


其他功效

不仅如此,临床研究发现脱羧肌肽还有以下功效:

1

减少皱纹

使用脱羧肌肽28天后,在21名志愿者中有67%观测到明显的皱纹减少。

2

均匀肤色

脱羧肌肽增强Albat in(一种黑色素抑制剂)的亮白功效。在联合使用56天后﹐志愿者的黑色素密度下降了28%,同时皮肤亮度提高了7%。

3

提高头发密度

通过增加生长初期头发数量,脱羧肌肽和CapillisilHC合剂在使用6个月后,提高了80%的男性志愿者的头发密度。

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市场应用广泛

综上可知,脱羧肌肽是一款多效的抗衰型生物活性多肽,拥有抗氧化、抗糖双抗护肤功效。截至目前,脱羧肌肽国产备案产品应用已达1231款,并逐渐受到不同定位的品牌的青睐,诸如雅诗兰黛、娇韵诗、珀莱雅等知名品牌都将其用作抗衰重要成分,未来市场可期。

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代表产品

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娇韵诗多效修复抗皱抗氧化日霜


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珀莱雅弹润透亮青春精华液


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湃肽 高技术壁垒的多肽合成研发平台

浙江湃肽生物股份有限公司是一家致力于多肽产业化的国家高新技术企业,拥有全球领先的全固相合成多肽生产与开发工艺,专注于高技术壁垒的多肽原料药研发及生产;拥有超强研发技术团队,已成功研制多个多肽原料药,攻克了在合成端的技术壁垒和价格壁垒。凭借在多肽领域的研发优势、过硬产品质量,获得国内、国际市场较高认可。同时,湃肽一直坚持匠心筑梦,品质为先,力争打造中国多肽领导品牌,持续为客户提供更优质的产品和更专业的服务。

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肌肤氧化和肌肤糖化都会加速皮肤的衰老,而抵御衰老则是护肤的终极命题,近年来日益受到广大消费者的关注。湃肽研发的ZPC®Whiten089S 脱羧肌肽产品,可以双效抗氧化,抗糖化,防止皮肤结构坍塌,肤色变黄,焕发肌肤活力,无论是为配方师还是消费者,都提供了新的选择。


参考文献:

[1]Mark A Babizhayev.Biological activities of the natural imidazole-containing peptidomimetics n-acetylcarnosine, carcinine and l-carnosine in ophthalmic and skin care products.Life Sciences 2006 Apr 11,78(20):2343-57.


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