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“肽”科普|寡肽-1,你用对了吗?

2022-02-24 15:31:40 linda

“修护肌肤”、“帮助肌肤再生”、“改善脆弱肤质”等等宣传文案在护肤产品中很是常见,这类宣传语常与某种护肤成分关联起来,例如寡肽-1。关注护肤品的小伙伴应该有留意,前些年“寡肽-1”的风可以说龙卷风,卷遍了各大平台的每个角落。今天小编就带大家了解下近年来在护肤领域新兴起的高科技成分——寡肽-1。

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作为最受市场关注的美容多肽,寡肽-1是除肌肽之外分子量最小的美容三肽,由于分子量小,很容易被人体皮肤吸收和利用,相比于多肽具有更高皮肤渗透性。此外,寡肽-1还具有无毒、活性功能多、特定的生化生理机制、与机体物质同源的等诸多特点,能在本质上改善皮肤的一系列问题。正是拥有这么多优点,寡肽-1在护肤品中的应用掀起了美容护肤界的热潮。


“寡肽-1”与EGF的爱恨情仇


人寡肽-1又名表皮生长因子(Epidermal Growth Factor, EGF),是由53个氨基酸组成的 “53肽”,分子量为6200道尔顿单位,寡肽-1与人寡肽-1(EGF)虽一字之差,但截然不同,很多人将两者混为一谈。真正将它们推上风口浪尖的是始于2019年1月10日国家药品监督管理局在官网发布的声明“化妆品监督管理常见问题解答(一)”。其中明确指出,寡肽-1与人寡肽-1(表皮生长因子,EGF)非同一种物质,人寡肽-1(EGF)在正常皮肤屏障条件下较难被吸收,一旦皮肤屏障功能不全,可能会引发其他潜在安全性问题,EGF不得作为化妆品原料使用,在配方中添加或者产品中宣称含有人寡肽-1或EGF的,均属于违法产品。

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截图自国家药监局官网

我们都知道EGF的主要作用就是促进表皮细胞增生,作为药物用于皮肤烧烫伤创面、残余创面、及慢性溃疡创面的治疗,或者用于微针、激光等手术后修复治疗是没啥问题的。但是,添加在护肤化妆品中长期用在健康皮肤上就有着一定的隐患,滥用EGF,可能引起皮肤细胞过度增殖,形成肿瘤样结节增生。EGF被滥用注射,导致肌肤组织过度增生的报道时常可见。因此,目前在我国仅被批准在药品中使用,没有被允许作为化妆品原料,普通非特殊用途的化妆品添加EGF是不合理的,至少在《2015版已使用化妝品原料目录名称》中是没有真正对应的名称。

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EGF被滥用,险些毁容 

那么,寡肽-1为什么会跟EGF扯上关系而被混淆用了很多年呢?

由于EGF的国际INCI名称“人寡肽-1”没有进入到我国《已使用化妆品原料名称目录》(2021年版),所以在国内化妆品应用起来比较受限,因此很多商家利用消费者不懂寡肽-1和人寡肽-1的区别,使用寡肽-1作为人寡肽-1(EGF)的马甲,将EGF的名称移花接木换到了寡肽-1的身上。而真正的寡肽-1是甘氨酸、组氨酸和赖氨酸三种氨基酸组成的合成肽,被收录于我国《已使用化妆品原料名称目录》(2021年版),有着多年的使用历史,并且CIR也发过寡肽-1的安全性报告,是合法有效的化妆品原料。如今,国家药品监督管理局终于还了寡肽-1一个清白。

Tips

长期以来,我国化妆品新原料注册备案难,一直受业内人士诟病。此前,《已使用化妆品原料目录》(2021年版)显示化妆品可用原料为8972种,而国际化妆品原料目录收录的INCI名称超过27500个,虽远不及国外化妆品原料的数量,但原料厂家对于原料目录当中的原料却有着严格的安全性评估,保证了化妆品在应用当中的安全性,同时,这也反映了我国化妆品原料产业创新及竞争力不足。因此,国内原料供应商需要大力发展特色原料药和创新原料药,增加新品种、高附加值产品的比重。

随着新规的逐渐实施,国内的特色新原料和创新原料也会加快创新发展的步伐,作为原料厂家,我们要不断加强新原料的开发力度,提升企业核心竞争力,推动原料产业高质量发展,为更多新原料能纳入国家化妆品原料目录而努力!

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寡肽-1是什么


寡肽-1是包含甘氨酸(Glycine,简写Gly)、组氨酸(Histidine,简写His)、赖氨酸(Lysine,简写Lys)三种氨基酸的合成肽,序列是GHK。它自然存在于人的血液、唾液和尿液当中,20岁的时候GHK在血液当中的浓度是200g/mL(10-7M)。到了60岁的时候浓度降到80ng/mL。这种下降现象是与人的器官再生能力显著下降直接相关的。

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寡肽-1结构示意图

目前,由美国CTFA(现在的美国个人护理用品协会,PCPC)出版的“国际化妆品成分字典手册”(INCI)中,对寡肽-1作出了明确的定义:寡肽-1是由甘氨酸、组氨酸和赖氨酸组成的合成肽。可见,寡肽-1的身份已经变得更加“透明”,原料市场也变得更加规范,这意味着运营规范的原料药优质企业将迎来更大的发展机遇。

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来源于CTFA寡肽-1的定义


寡肽-1皮肤再生和修复作用机理

寡肽-1是一种matrikine信使肽,作用于真皮层,是ECM蛋白中的氨基酸序列,可被伤口部位的蛋白酶释放,释放的分子可激活和调节皮肤修复过程,能有效促进细胞外基质如I和III型胶原蛋白,弹性蛋白,结构糖蛋白如层粘连蛋白和纤维连接蛋白的合成,同时寡肽-1可以减少TNF-alpha诱导的IL-6的分泌,减少炎症对皮肤的影响,促进伤口恢复和组织更新重建,加强真皮层,使皮肤变得更厚,紧致,皱纹得到舒缓,对抗紫外线照射的能力更强。


功效

1

皮肤紧实,提高弹性;

2

提高皮肤密度和韧性;

3

减少细纹和深纹;

4

提高亮度;

5

减少色素沉着和斑点;

6

显著提高角质细胞增生。


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体外实验

促进角质细胞增殖

为了检测GHK对角质形成细胞的增殖作用,Choi等人[1]将细胞与0.1 ~ 100 μM的GHK在37℃条件下孵育72 h,并进行长期增殖实验。结果以MTT法测定后的光密度值或吸光度值(O.D.)表示。结果显示,寡肽-1表现出显著的促进角质形成细胞增殖的作用,并呈现出良好的浓度相关性。

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注*:角质细胞增殖分化能加快表皮再生,修复角质屏障,促进皮肤恢复健康状态。


促进胶原蛋白合成

Maquart等人[2]测试了GHK对创伤室模型的影响。在每只大鼠背部插入两个创伤室,在一侧注射GHK,在另一侧注射DPBS,每3天注射一次DPBS、2.0 mg三肽GHK,连续注射18天,测量伤口腔内胶原蛋白的含量。第21天收集腔室进行分析。结果显示,用DPBS生长激素和寡肽-1测定创面腔内胶原蛋白的含量,寡肽-1能一定程度上刺激胶原蛋白的合成。

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注*:胶原蛋白是真皮组织ECM的主要成分,胶原蛋白的减少是衰老的最主要原因。


抑制炎症因子释放

Gruchik等人[3]研究了GHK、GHK-Cu对正常人真皮成纤维细胞NHDF促炎因子IL-6分泌的影响。在实验期间,细胞在存在GHK和GHK-Cu的情况下培养72小时。IL-6检测采用ELISA试剂盒。结果显示,寡肽-1与GHK-Cu可以减少TNF-alpha诱导的IL-6的分泌。

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注*:过度的炎症反应会延迟伤口的愈合并导致疤痕的形成。研究者推断寡肽-1和铜肽可以作为替代糖皮质激素的抗炎剂使用。

虽然寡肽-1有诸多强大的功效,但也存在一定的弊端,如:它对温度极不稳定,极易降解,失活;分子量小,可快速进入血液循环,难以在真皮层停留,皮肤利用率低,影响了它在配方的应用和效果。为了克服渗透性差、转化率低问题,需要对寡肽-1进行结构改性,所以引申出了包括像铜肽、棕榈酰三肽-1、生物素三肽-1等“升级版”多肽,从而改善寡肽-1产品使用的局限性。


风靡市场

由于寡肽-1的独特生物个性及突出功能表现,使其化妆品领域应用广泛,引领着国内外高端美容市场健康护肤的新趋势。经美修数据查询,含有寡肽-1的产品有99460条搜索结果,可见寡肽-1已成为当下最热门的化妆品成分。

代表产品

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后秘贴焕然修护精华液


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蓓欧菲益肌焕颜修护精华露


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薇诺娜舒敏保湿修红霜


ZPC-Collagen058P 寡肽-1

ZPC-Collagen058寡肽-1是由甘氨酸、组氨酸和赖氨酸三种氨基酸组成的合成肽,能够有效促进表皮再生,刺激皮肤胶原蛋白合成,修复皮肤屏障,重塑皮肤的生化功能,从而提高皮肤紧致度,用于抗皱和抗衰老,可作为替代EGF的安全美容方案。

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产品信息


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湃肽 高技术壁垒的多肽合成研发平台


浙江湃肽生物有限公司是一家致力于多肽产业化的国家高新技术企业,拥有全球领先的全固相合成多肽生产与开发工艺,专注于高技术壁垒的多肽原料药研发及生产;拥有以多肽首席科学家Jim Xie博士和章博士为核心的超强研发技术团队,已成功研制了多个像ZPC-Collagen058P的美容多肽原料,攻克了在合成端的技术壁垒和价格壁垒。凭借在多肽领域的研发优势、过硬产品质量,获得国内、国际市场较高认可。同时,湃肽一直坚持匠心筑梦,品质为先,力争打造中国多肽领导品牌,持续为客户提供更优质的产品和更专业的服务。

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最后,虽然说某些护肤狂人会追求极致,但是像EGF这类未被明确证实的成分,确实有不可控的风险。护肤领域同样也有“过犹不及”的道理。相比之下,ZPC-Collagen058P,选用寡肽-1这类稳健可靠的成分,拒绝跟风,是从护肤的安心安全角度深度考量!


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参考文献:

[1]Hye-Ryung Choi,Youn-A Kang,et al.Stem cell recovering effect of copper-free GHK in skin.Journal of Peptide Science Volume 18, Issue 11.September 28,2012.

[2]F X Maquart,G Bellon,B Chaqour,et al.In vivo stimulation of connective tissue accumulation by the tripeptide-copper complex glycyl-L-histidyl-L-lysine-Cu2+ in rat experimental wounds.The Journal of Clinical Investigation Volume 92, Issue 5.Nonember 01,1993.

[3]Arkadiusz Gruchlik,Magdalena Jurzak,et al.Effect of Gly-Gly-His, Gly-His-Lys and their copper complexes on TNF-α-dependent IL-6 secretion in normal human dermal fibroblasts.IActa Poloniae Pharmaceutica-Drug Research Volume 69, Issue 6.Nonember 12,2012.


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